GPCRs: Os Paradigms ou G novo explorando proteína-acoplaram os receptors

| by S.Jones | October 08, 2007
Como uma das famílias as maiores e as mais diversas da proteína na natureza, a G-proteína acoplou papéis importantes do jogo da superfamília do receptor (GPCR) em uma variedade de processos biológicos e pathological tais como o desenvolvimento e o proliferation, o neuromodulation, o angiogenesis, disorders metabolic, inflammation, e infecção viral. Não surprisingly, é uma das famílias as mais alvejadas da proteína na pesquisa pharmaceutical hoje (Schlyer 2006).


Todos os membros desta superfamília compartilham de um domínio similar de sete transmembrane, mas são agrupados na base de motifs compartilhados da seqüência nas seguintes classes largas:


Classe A Rhodopsin-como
Classe B Secretin-como
Glutamate/pheromone da classe C Metabotropic
Pheromone Fungal da classe D
Receptors do acampamento da classe E
Frizzled/Smoothened
Receptors de Vomeronasal
Putative/unclassified


A indústria pharmaceutical focalizou no desenvolvimento dos moduladores a esta família da proteína, mas GPCRs representa também um alvo atrativo como biomarkers. Os estudos recentes implicaram os receptors do endothelin, os receptors do chemokine e os receptors ácidos lysophosphatidic no tumorgenesis e o metastasis, e um recente na análise do silico encontrou um número de GPCRs que acima-fosse regulado em vários cancers que sugere não somente alvos do valor therapeutic, mas do valor diagnóstico e prognóstico também. Um sumário destes receptors acima-regulados está abaixo.


Cancer de pulmão
Edg2, purinoceptor 6 de P2Y, PAR-2, PAR-3, GPR68
Cancer de peito
CCR1, CXCR-4, PAR-2
Cancer do Prostate
2 Beta receptor adrenergic, CXCR-3, CXCR-4, GPR68
Melanoma
Edg6, PAR-2, mGluR1
Cancer Gastric
CXCR-4, purinoceptor 5 de P2Y
Lymphoma
2 Beta receptor adrenergic, Edg1, CCR7

Quando a pesquisa continuar, é evidente que GPCRs é crítico em funções biológicas incontáveis--e disfunctions. Quando a ênfase estiver em seu papel no desenvolvimento da droga, está tornando-se cada vez mais desobstruído que os receptors acoplados G-proteína jogarão um papel crítico como indicadores da doença com potencial diagnóstico e prognóstico. IMGENEX carrega sobre 900 IHC, WB, e antibodies validados fluxo de GPCR. Ver nossa lista completa do antibody de GPCRs agrupada pela classe e pela família. Ver também nossa lista completa de corrediças de Microarray do tecido--aperfeiçoar para o localization de GPCR.
Encontrar para fora mais informação sobre GPCRs.

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